【 大黄 现代药理研究 】
1.大黄对消化系统的影响
(1)大黄有泻下作用,大黄蒽醌甙是其产生泻下作用的主要成分,以双蒽酮番泻甙作用最强,游离型蒽醌类泻下作用较弱。
(2)大黄有保肝利胆作用。对四氯化碳所至急性肝损伤,大黄注射液可使血清谷丙转氨酶活性明显降低,肝细胞肿胀、变性、坏死程度明显降低。大黄能促进胆汁分泌,使胆汁中的胆汁酸、胆红素含量增加。
(3)大黄能抑制胰酶的分泌,特别是对急性胰腺炎发病直接相关的酶类,如胰蛋白酶、胰弹性蛋白酶、胰糜蛋白酶、胰激肽释放酶及胰脂肪酶,均有明显的抑制作用,并使胰淀粉酶活性降低,而对胃蛋白酶则影响不大。
(4)大黄及其提取物有显著的促进胰腺分泌作用。
(5)大黄含的苦味质,服用小剂量粉剂(0.6~0.9g),可促进胃液分泌,而起健胃、助消化作用
(6)大黄有兴奋或抑制胃肠运动的作用。实验表明,大黄汤对小鼠胃肠道初期呈兴奋作用,后期呈抑制作用,低浓度兴奋,高浓度抑制。其双重作用的物质基础,前者是番泻甙,后者是鞣质类。
2.大黄对血液系统有影响
(1)大黄有止血作用。其止血特点是:止血速度快、止血作用可靠、止血时其他症状如腹胀、纳差、发热等消失快。其止血的有效成分是 d-儿茶素和没食子酸,此两种成分能促进血小板粘附和聚集功能,有利于血栓形成。
(2)大黄有活血作用。大黄可提高血浆渗透压,使组织血分向血管内转移,以补充因大失血而丢失的血量,降低血液粘度,有利于解除微循环障碍。有些研究发现大黄对微循环具有双向调节作用,并认为此双向调节作用正是大黄发挥止血和活血作用的实验证据。
(3)大黄有降血脂作用。
(4)大黄有显著降低血尿素氮作用,其机制可能是:
①大黄使肠道吸收氨基酸减少。
②血中氨基酸合成蛋白质增加。
③大黄抑制体蛋白,特别是肌蛋白的分解。
④大黄能促进尿素和肌酐排出体外。
⑤大黄多糖可降低四氧嘧啶所致糖尿病小鼠模型的血糖。
3.大黄有抗感染作用
(1)大黄有抗病原微生物作用:体外实验证明,对大黄较敏感的有厌氧菌、金黄色葡萄球菌、淋病双球菌、链球菌,其次是白喉、炭疽、伤寒和痢疾杆菌等。以金黄色葡萄球菌最为敏感,最低抑菌浓度为 1.56mg/ml,大黄提取液对寄生于皮肤的毛癣菌、黄癣菌等也有抗菌作用。此外,大黄对某些真菌、阿米巴原虫、阴道滴虫和血吸虫等均有一定的抑制作用。其抑菌的有效成分是游离的甙元、芦荟大黄素、大黄素、大黄酸。
(2)大黄有解热作用。
(3)大黄煎剂对多种炎症动物模型均表现有抗炎作用。对炎症早期的渗出、水肿和炎症后期的结缔组织增生物有明显的抑制作用。
(4)大黄不同成分对免疫功能产生不同的影响。大黄蒽醌衍生物对机体的免疫功能呈明显抑制作用,表现有:免疫器官—胸腺和脾重量减轻,溶血素含量降低,巨噬细胞吞噬能力受抑制,碳粒廓清指数降低,白细胞数量减少,淋巴细胞转化受抑制,二硝基氯苯所至的迟发型过敏反应降低。但大黄多糖的反应则相反,可明显提高机体的免疫功能。增加巨噬细胞吞噬能力,促进溶血素生成,增加脾脏淋巴细胞转化率及白细胞介素-2(IL-2)的生成。
4.大黄蒽鲲衍生物、大黄酸、大黄素和芦荟大黄素均有明显的抗癌作用。
5.大黄酸、大黄素有明显的利尿作用,芦荟大黄素和大黄酚作用较弱。
6.大黄对心脏功能的影响:动物实验表明大黄能使心脏MAP(单相动作电位)振幅提高,上升速率增快,心脏收缩力明显增强,其强心作用可能与抑制细胞膜上的 Na+-K +-ATP 酶有关。此外,大黄对心率的减慢和 MAP 的延长作用提示,其可能有抗心律失常的作用。大黄浸剂、酊剂及大黄素皆有降低血压的作用。
7.大黄是一种有效的、多功能的活性氧、自由基清除剂,能清除 O-2、H2O2 和其他活性氧,抑制脂质过氧化,是一种有效的抗氧化剂。其抗氧化作用是其延缓衰老功能的药理学基础。
8.大黄有改善肾功能的作用。给实验性肾功能不全大鼠给予大黄提取液,可使肾小球滤过率有所改善。大黄对于利用 5/6 肾切除术建立慢性肾功能不全动物模型的实验动物氮质血症得到改善,能抑制残余肾单位的代谢性肥大,降低残余肾的高代谢状态,纠正其脂代谢紊乱和减少蛋白尿。另外,大黄能抑制病变大鼠肾脏的炎症。
9.大黄有祛痰作用。大黄总蒽醌甙元对小鼠有祛痰作用,其作用机制可能是由于 M-胆碱受体被激动后促进了气管、支气管腺体分泌引起。
10.大黄有抗肿瘤作用。
11.大黄有影响尿酸形成的作用,黄嘌呤氧化酶在尿酸的形成过程中起着重要的作用,大黄素可抑制黄嘌呤氧化酶的活力,因而可影响尿酸的形成,为临床治疗痛风提供了理论依据。
12.大黄有保护肠粘膜的作用,其能促进肠粘膜内环状细胞大量增生,增加肠腔内粘液的分泌,并对肠道、肝脏及血浆中的氧自由基有明显清除作用。